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CB1受容体拮抗薬

 脳に豊富に存在するCannabinoid Receptor (CB1R)の拮抗薬としてよく知られているのはrimonabant (商品名Acomplia)。カンナビノイド受容体を阻害することから予想されるように、食欲が抑制されるらしい。
『薬のことなら薬事日報ウェブサイト - 肥満治療薬「アコンプリア」‐EUで販売承認を取得』

 しかし、当然ながら抑制されるのは食欲だけでは無いことも予想される。
『薬のことなら薬事日報ウェブサイト - 【サノフィ・アベンティス】抗肥満薬「アコンプリア」の臨床試験を全面中止』
 具体的には抑うつ傾向が見られ、自殺のリスクも高まってしまうらしい。QOL改善薬としてはもうriskに対するbenefitが割に合わないことから開発・発売中止になってしまった。
 作用機序は全く違うが、似たような話としては「高血圧治療薬としてのレセルピン」でしょうか(発売中止にはなっていないけど)。


 リモナバンのことがきっかけになったのかどうかはよく分かりませんが、CB1R拮抗薬について二つほど報告があった。
『BioToday - Merck社 肥満薬候補・taranabantの開発を中止』
『BioToday - Pfizer社 肥満薬の開発中止』
 もうこの機序の化合物が抗肥満として出てくることはないのでしょう。Life threatningな疾患、たとえば癌とか、に著効を示すような場合には復活してくるのでしょうが(多発性骨髄腫に対するサリドマイドみたいに)。
  1. 2008/11/08(土) 20:36:55|
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