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「スタチン生みの親」遠藤章さんにラスカー賞

 遠藤章さんと言えばコレステロール生合成の律速酵素、HMG-CoA reductaseを阻害するスタチンを発見された方として高名。「賞を取ったから評価する」というような風潮だが、遠藤さんの業績については改めて評価するまでもはないと思う。

約6000種類のカビやキノコの中から、体内でコレステロール合成を阻害する物質を73年に発見した。製薬会社が相次いで治療薬を発売し、世界で約3000万人が服用している。遠藤氏は「人への効果の道筋をつけるまで山あり谷ありで、途中で断念しようと思った」と語った。
『米ラスカー賞:心臓病治療に貢献、遠藤氏ら5人に - 毎日jp(毎日新聞)』より


 こういう天然物からの創薬として有名なのは古くはアスピリン、ペニシリンから近年ではFK-506が挙げられるが、スタチンも同程度に有名。ただし、その研究も一筋縄でいかなったこともよく知られている。このあたりに関しては『不確実性のマネジメント 新薬創出のR&Dの「解」』に記されている。
 微生物スクリーニングにより単離された「ML-236B」という物質がHMG-CoA reductaseを強力に阻害することを発見した遠藤ら。その作用をin vivoレベル、具体的にはラットで検証した。

「ところが、中央研究所の動物試験グループがラットで試験を行ってみたところ、なんと、コレステロール低下作用は全く見られなかったのである。(p.34)
(中略)
遠藤は一瞬耳を疑った。そして、次に瞬間、全身から血の気が引くのを感じたという。(p.35)


 ラットだけでなく、マウスでも作用は認められず、社内の動物研究グループは研究の中止を決定した…。そこからのストーリーは見事の一言に尽きる。
 簡略版だが、ネット上でも発見。
http://www.yakuji.co.jp/contents/yakugakusei/2007/g000008_20070501_p11.pdf


 上述のML-236Bを三共内で改良したもの。イヌの尿中に代謝物として出てきているらしい。一般名pravastatin、商品名はメバロチン。命名についてはよく知らないのだが、「メバロン酸」と「スタチン」を組み合わせたと推察。









 スタチンの基礎研究に興味をもったMerckの研究者達も創薬を始めた。実際のFirst in classは三共のメバロチンではなく、lovastatinらしい。構造が非常に似ているように見える。










 Merckが自社内でさらに改良を行い、創製されたのがsimvastatin (商品名Zocor、日本ではリポバス)。かつては売上高世界一の薬だったが、現在は特許切れ。








 これだけは構造がまったく違うのだが、作用機序は同じ(とされている)。Simvastatinがかつての売上世界一ならこれは現在の売上世界一。一般名atorvastatin (商品名リピトール)、現在はPfizerの薬だが、研究開発はワーナー・ランバート。あと2年位で特許切れ。


スタチンはコレステロール降下薬として万能な印象を受ける。しかし…
『日々の戯言~研究とか薬とかST250とか~ 薬の効き目と科学の不確実性』に少しだけ記載したが、疾患の治療としては不十分。NNT(治療必要例数)が100を越えることを「実際に効くか効かないは、現時点では、まだ試さないと分からないとしか言い様がないのだと思う。」と表現しているが、この場合にはほとんど「効かない」と評しても良いのだろう。一つは、疾患のバイオマーカーとしての「コレステロール」に限界が来ているのだろうが、これはまたいずれ…。

 「コレステロールを下げる」ということに関しての創薬は既に熟成しているという話を誰かに効いたが、実際の治療に関してはマダマダですね。

  1. 2008/09/15(月) 15:35:53|
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