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PPAR

 お勉強の続き、PPAR。

『日本薬学会:PPAR』を参考に

PPARとは?
・peroxisome proliferator-activated receptor の略。
・核内受容体の一種で、α、γ、δ(β)の三つのサブタイプがある。転写因子。
・PPARαがフィブラート系薬剤(ペルオキシソーム増殖剤)により活性化されたことから命名。
(「"peroxisome proliferator"によりactivateされるreceptorということですね」)

PPARα
・肝臓、褐色脂肪組織、心臓、腎臓に分布
・遊離脂肪酸、ロイコトリエンB4などが生理的リガンド
・peroxisomeの増殖を通じて血中グリセリド濃度の低下を導く。
・標的遺伝子のほとんどは脂質代謝関連の遺伝子で高脂血症改善薬の主要な標的。
・ベザフィブラート、クロフィブラートなどのフィブラート系薬物により活性化。

PPAR-γ
・3つのフォームが知られている。
・PPAR-γ1は心臓、筋肉、結腸、腎臓、膵臓、脾臓を含む多くの組織で発現。
・PPAR-γ2は主に脂肪組織で発現。
・PPAR-γ3はマクロファージ、大腸、白色脂肪組織で発現している。

・15-デオキシプロスタグランジンJ2が生理的リガンドであり、それにより活性化。
・脂肪細胞分化に必須の転写因子であり、筋肉でのグルコース取り込みを活性化する。
・PPAR-γは組織のインスリン感受性を亢進させる糖尿病治療のターゲットの一つとなっている。
・ロシグリタゾンやピオグリタゾンのようなチアゾリジン系の薬剤があり、これらの薬物によるインスリン抵抗性の改善に関与すると考えられている。

PPARδ
・調べられたすべての臓器で発現している。
・長鎖脂肪酸がリガンドとして作用することが報告されているが、機能は不明。

  1. 2007/10/17(水) 22:34:13|
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・博士号(薬学)取得後、とある製薬企業の研究者になりました。
・大学と企業の違いに戸惑いながら日々の思考の変化を追っています。
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・トップ画像の拡大写真はこちら。2010年5月3日@萩ユースホステルからの夕日です。夕日を見送るのが好きなので、良くツーリング先で夕日を見送っています。



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