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DPPIV阻害剤

 お勉強です。話というか名前だけは良く聞くけど、実は何も知らないDPPIV。ちょっと少し調べてみようと思うと薬事日報に書いてあった。

作用機序
 まずDPPとは…?DPPとはDipeptidylpeptidaseのこと。いくつか種類があるが、DPPIVはGLP-1 (Glucagon-like peptide 1)を分解する。GLP-1はInsulinの分泌を促す。すなわち「"insulinを分泌を促すpeptide"の分解酵素を阻害する」ということ。

 またGLP-1には胃排泄能低下作用もある。GLP-1の分解を阻害すると(多分吸収が遅くなるため)、血糖上昇が穏やかになる。他の糖尿病治療剤に比べ低血糖などの副作用の発現が少ないと予想される。

開発状況
ケムステニュースおよび糖尿病ネットを参考に

2006年12月時点で国内臨床入り。
・田辺「TA-6666」
・キョーリン「KRP-104」
・メルク万有、小野(これは共同ですね)…シタグリプチン(商品名ジャヌビア)。これはアメリカ、EUでは承認済み。
・ノバルティス…ビルダグリプチン(商品名Galvus)これも海外では承認済み。
・GSK…GW823093Cデナグリプチン、国内・海外ともにphaseII (?)
・武田…SYR-322、アメリカでphase III
・三菱ウェルファーマ…MP-513、phase II

メルクのJanuviaがfirst in classらしい。
  1. 2007/10/15(月) 23:02:00|
  2. 薬・製薬会社
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