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脳梗塞の新薬、t-PA

 昨日の夜報道ステーションを見ていたら脳梗塞新薬、とかいう話をしていた。t-PAのことかな、と思ったらt-PAのことだった。以前も何かの番組で見た気がする。

 まず脳梗塞について。脳の細動脈に血栓、凝固塊、脂肪塊、石灰片などが詰まると血流が止まってしまう。脳細胞に血液を介して栄養や酸素が送れないと細胞が死に、半身まひなどの後遺症や死亡につながる。これが脳梗塞らしい。
 脳梗塞に対する薬で、画期的かどうかは知らないけど、面白いなと思ったのがラジカット(エダラボン)。ラジカルスカベンジャーとして働き、細胞障害を防ぐという話。ラジカルをカットするという名前もそうですが、ラジカルスカベンジャーという発想がなかなか興味深いです。
 あと血小板関連となればプラビックスパナルジンでしょうか。昔調剤薬局でアルバイトをしていましたが、パナルジンは結構出ていた。
 開発中で、目玉になりそうなのが第一三共(旧三共)のプラスグレル(CS-747)。北米ではPhase IIIを開始しているとか。

 話は昨日の番組に、と言ってもそれほど難しいことは放送していなかった。運び込まれた患者さんにt-PAを投与すると、動かせなかった左半身が動くようになったということ。実際に映像で見ると結構すごい。t-PAの問題点として投与できる時間が限られていること。一度詰まってしまった血管は時間が経つにつれ脆くなると言っていた(おそらく血管内皮細胞が死んでいくのだろう、良く分からないけど)。従ってあまりにも時間が経ち過ぎていると、いざt-PAを使っても血栓をとかして出血してしまい、かえって悪化する。従って梗塞を起こしてからの時間がcriticalになるのだが、3時間がリミット。また、本当に脳梗塞か否かを確認するためにCTなどいくつかの検査を受ける必要があり、それに一時間かかっていた。故に梗塞を起こしてから病院に搬入されるまでに二時間以内でなければならない。番組内の患者さんは国立循環器センターの近くに住んでいたのか、割と早めに運ばれて来た。ちゃんとした設備の整った病院がどのくらいあるのかわかりませんが、それだけ早く運び込まれうるところに住んでいる人はそれほど多くなかったりして。

全く関係ないけどt-PAとLTPの話。
Cleavage of proBDNF by tPA/plasmin is essential for long-term hippocampal plasticity.
Pang PT et al. Science. 2004 Oct 15;306(5695):487-91.
 BDNFはpro体として翻訳されるが、furinなどのproteaseにより切断され、mature BDNFになる。Furinだけでなくt-PAで活性化されるplasminでも切断され、それがL-LTPの維持に必要、というお話。

t-PA…tissue plasminogen activator
  1. 2007/07/05(木) 21:00:39|
  2. 薬・製薬会社
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